近年来，中国新药研发的成就，受到了全世界越来越多的关注。在肿瘤的新药研发领域，小分子靶向治疗、抗血管生成治疗这样的细分领域，似乎更是研究临床转化的热点。从最早的恩度（重组人血管内皮抑制素）到艾坦（阿帕替尼），再到今天我们迎来的福可维（安罗替尼），一步步在验证着Folkman教授对于抗血管生成治疗肿瘤的经典理论。而安罗替尼的临床实践，基于其现有的临床循证依据，更有望成为中国晚期肺癌的治疗新标。

安罗替尼的研发及上市历程超过十年，自2007年化合物取得专利，历经多年的临床研究，在去年4月被国家食品药品监督管理总局药品审评中心授予“优先审评”资格，2018年5月9日正式获得国家CFDA的审批上市，为期盼已久的中国患者提供了一种重要的新型治疗选择。安罗替尼的快速上市得益于政府对加速创新药物审评审批的支持以及中国患者急迫需求的驱动。

盐酸安罗替尼是一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit等激酶，具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。该药是正大天晴药业集团自主研发的抗肿瘤1.1类新药，已有多种癌症临床试验正在开展当中，包括非小细胞肺癌、软组织肉瘤、胃癌、结直肠癌、甲状腺髓样癌、分化型甲状腺癌以及食管鳞癌等，目前正大天晴公司已拿到药品注册批件，待CFDA官网公布。

安罗替尼在肺癌的III期临床研究（ALTER 0303）是一项全国多中心、随机、双盲、安慰剂对照 III 期研究，旨在评价安罗替尼作为晚期 NSCLC 三线治疗的疗效和安全性。该研究的主要终点为 OS。在全国31家中心，共纳入ⅢB期和Ⅳ期NSCLC 患者437 例。按2︰1 的比例随机分组，给予安罗替尼（n=294）或安慰剂（n=143）治疗，其中可评价患者数在两组中分别为288例和133例。试验组给药方案为12 mg，1 次/日，d1~14，21天为1周期，即用14天休息7天，这一创新治疗方法在小分子多靶点抗血管生成治疗药物里，尚属首例，一定程度上提升了患者的耐受性和生活质量。

结果显示，本次研究达到了主要研究终点，与安慰剂组相比，安罗替尼组患者的OS 显著延长（9.63个月对6.30个月，P=0.0018）。同时，数据还显示了安罗替尼能够显著延长患者PFS 达3.97 个月（5.37个月对1.40 个月，P＜0.0001）。

与安慰剂对比，安罗替尼治疗的ORR 和DCR 也均得到了显著提高。ORR分别为9.18%对0.7%，P＜0.0001；DCR 分别为80.95% 对37.06% ，P＜0.0001。在肺癌三线治疗中，有超过8成的患者肿瘤得到控制甚至不同程度的缩小且持续数月。

此外，在治疗后安罗替尼组和安慰剂组分别有53例和1例患者的病灶出现空洞的情况，两组率差为17.33%，P＜0.0001。安全性评价方面，并未发生治疗相关性死亡事件。在临床研究中发现的主要不良事件包括乏力、高血压、手足皮肤反应等。上述结果将在2018年的ASCO会议上持续报道。

而在近期，基于上述的安罗替尼III 期临床研究 ALTER0303的一系列结果数据，该药物在上市之初，就被写入2018版《CSCO原发性肺癌诊疗指南》，表明安罗替尼已经获得了国内权威专家组的一致认可。

据悉，该产品在国外也在布局更多新适应症领域的开发，正大天晴母公司中国中国生物制药此前曾发公告透露：安罗替尼分别于 2015年12月和2016年6月获得美国食品药品监督管理局（FDA）治疗卵巢癌、软组织肉瘤两项孤儿药资格认定。目前，正大天晴药业和合作伙伴正在美国进行安罗替尼治疗卵巢癌、子宫内膜癌临床1b/2a研究。软组织肉瘤IIb期临床研究为国际多中心临床试验研究，涵盖欧美日韩等地区国家，其临床研究结果也将在近期的ASCO会议上进行汇报。

来源：肿瘤前沿